產(chǎn)品簡(jiǎn)介
PROTAC (proteolysis-targeting chimeras)，是一種雜合雙功能小分子化合物，一種利用泛素一蛋白酶體系統(tǒng)(Ubiquitin-Proteasome System,UPs)對(duì)靶蛋白進(jìn)行降解的藥物開(kāi)發(fā)技術(shù)。在結(jié)構(gòu)上,PROTAC 包括三個(gè)部分:-個(gè) E3 泛素連接酶配體和一個(gè)靶蛋白配體，兩個(gè)活性配體通過(guò)特殊設(shè)計(jì)的“Linker”結(jié)構(gòu)連接在一起，最終形成了三聯(lián)體的“PROTAC”的活性形式。
在患者體內(nèi)，PROTAC 的靶蛋白配體和靶蛋白結(jié)合，E3 泛素連接酶配體和細(xì)胞內(nèi)的 E3 泛素連接酶的底物結(jié)合區(qū)結(jié)合，從而通過(guò) Linker 把靶蛋白“拉近”到 E3 泛素連接酶旁邊，實(shí)現(xiàn) UPS 系統(tǒng)將靶蛋白降解。GenStar目前可提供多種 PROTAC 相關(guān)分子產(chǎn)品，包含:PROTACS、PROTACLinker、Ligands for E3 Ligase.Ligands for Target Protein for PROTAC、 Molecular Glues、ATTECs、E3 Ligase Ligand-LinkerConjugates 等。
產(chǎn)品組分
產(chǎn)品特點(diǎn)
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